Produktai

Ištirtas patogeninių grybų Cryptococcus neoformans (Can2) ir Candida albicans (Nce103) β-anglies anhidrazių (CA, EC 4.2.1.1) slopinimas su 25 šakotų alifatinių ir aromatinių karboksilatų serija.Palyginimui į tyrimą taip pat buvo įtrauktos žmogaus izoformos hCA I ir II.Alifatiniai karboksilatai paprastai buvo milimoliniai hCA I ir II inhibitoriai ir mažo mikromoliniai / submikromoliniai β-CA inhibitoriai.Aromatiniai karboksilatai buvo mikromoliniai keturių fermentų inhibitoriai, tačiau kai kurie iš jų parodė mažą nanomolinį aktyvumą prieš grybelinius patogeninius fermentus.4-hidroksi- ir 4-metoksi-benzoatas slopino Can2, kai K(I)s buvo 9,5-9,9 nM.Kai kurių iš šių darinių metilo esteriai, hidroksamatai, hidrazidai ir karboksamidai taip pat buvo veiksmingi α- ir β-CA inhibitoriai.

Parabenai yra vieni dažniausiai naudojamų konservantų, kurie slopina mikrobų augimą ir prailgina įvairių plataus vartojimo produktų galiojimo laiką.Šio tyrimo tikslas buvo sužinoti apie parabenų metabolizmą krūties vėžio ląstelėse (MCF7), nes jie parodė estrogeninį aktyvumą šioms ląstelėms ir buvo aptikti krūties vėžio audiniuose.Parabenų toksiškumas MCF7 ląstelėms buvo nustatytas naudojant MTT tyrimus.Metil-, butilo ir benzil-parabeno hidrolizė į p-hidroksibenzenkarboksirūgštį buvo analizuojama kultivuojamose MCF7 ląstelėse ir ląstelių homogenatuose.Gliukuronizacija ir sulfokonjugacija buvo tiriama MCF7 homogenatuose, o parabenai buvo analizuojami HPLC.Įrodyta, kad metilparabenas yra daug mažiau toksiškas nei butilas ir benzilparabenas.Parabenai buvo visiškai stabilūs MCF7 homogenatuose, o p-nitrofenilacetatas, substrato tipas, buvo hidrolizuojamas.MCF7 ląstelių homogenatai neišreiškė gliukuronizacijos ir sulfokonjugacijos aktyvumo parabenų atžvilgiu.Didesnis parabenų stabilumas gali paaiškinti jų kaupimąsi krūties vėžio audinyje.