dCMP, 2′-deoksicitidino 5′-monofosfatas, laisva rūgštis CAS:1032-65-1
| Katalogo numeris | XD90549 |
| produkto pavadinimas | dCMP, 2'-deoksicitidino 5'-monofosfatas, laisva rūgštis |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekulinė formulė | C9H14N3O7P |
| Molekulinė masė | 307.20 |
| Išsami informacija apie saugojimą | -15 iki -20 °C |
| Suderintas tarifų kodeksas | 29349990 |
Produkto Aprašymas
| Išvaizda | Tvirtas |
| Analizė | 99 % |
Beta-D-2'-deoksi-2'-fluor-2'-C-metilcitidinas (PSI-6130) yra stiprus specifinis hepatito C viruso (HCV) RNR sintezės Huh-7 replikono ląstelėse inhibitorius.Norint slopinti HCV NS5B RNR polimerazę, PSI-6130 turi būti fosforilintas iki 5'-trifosfato formos.Buvo tiriamas PSI-6130 fosforilinimas ir HCV NS5B slopinimas.PSI-6130 fosforilinimas rekombinantine žmogaus 2'-deoksicitidino kinaze (dCK) ir uridino-citidino kinaze 1 (UCK-1) buvo matuojamas naudojant susietą spektrofotometrinę reakciją.Įrodyta, kad PSI-6130 yra išgryninto dCK substratas, kurio Km yra 81 mikroM ir kcat 0, 007 s-1, bet nebuvo UCK-1 substratas.PSI-6130 monofosfatas (PSI-6130-MP) buvo efektyviai fosforilintas į difosfatą, o vėliau į trifosfatą, naudojant rekombinantinę žmogaus UMP-CMP kinazę ir nukleozidų difosfato kinazę.Buvo tiriamas laukinio tipo ir mutavusių (S282T) HCV NS5B RNR polimerazių slopinimas.PSI-61 30 trifosfato (PSI-6130-TP) pusiausvyrinės būsenos slopinimo konstanta (Ki) su laukinio tipo fermentu buvo 4,3 mikroM.Panašūs rezultatai gauti naudojant 2'-C-metiladenozintrifosfatą (Ki = 1,5 mikroM) ir 2'-C-metilcitidino trifosfatą (Ki = 1,6 mikroM).NS5B su S282T mutacija, kuri, kaip žinoma, suteikia atsparumą 2'-C-metiladenozinui, buvo slopinama PSI-6130-TP taip pat efektyviai, kaip ir laukinio tipo.PSI-6130-MP įtraukimas į RNR, katalizuojamą išgrynintos NS5B RNR polimerazės, lėmė grandinės nutraukimą.
