Produktai

Trimetoprimas yra lipofilinis ir silpnas šarminis pirimetamino klasės bakteriostatinis agentas.Tai balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, bekvapiai, kartūs ir šiek tiek tirpūs chloroforme, etanolyje arba ir acetone, bet beveik netirpsta vandenyje ir gerai tirpsta ledinės acto rūgšties tirpale.Jis turi antibakterinį spektrą, panašų į sulfatų preparatus, tačiau turi stiprų antibakterinį poveikį.Jis turi gerą poveikį gydant Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus ir daugybę kitų gramteigiamų ir neigiamų bakterijų.Tačiau jis neveiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa infekciją.Jo minimali slopinamoji koncentracija dažnai yra mažesnė nei 10 mg/l, nes naudojant vieną, nesunku sukelti bakterijų atsparumą, todėl jis paprastai nenaudojamas vienas, o daugiausia derinamas su sulfatu, kad susidarytų sudėtinis preparatas, skirtas klinikiniam šlapimo takų, žarnyno infekcijų gydymui. infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos, dizenterija, enteritas, vidurių šiltinė, meningitas, vidurinės ausies uždegimas, meningitas, sepsis ir minkštųjų audinių infekcijos.Jis turi įtakos vidurių šiltinės ir paratifos gydymui, kuris yra ne mažesnis nei ampicilinas;Jis taip pat gali būti derinamas su ilgai veikiančiais sulfatais vaistais vaistams atsparios falciparum maliarijos profilaktikai ir gydymui.

Pagrindinis trimetoprimo antibakterinio poveikio principas yra trukdyti folio rūgšties metabolizmui bakterijose.Pagrindinis veikimo mechanizmas yra selektyvus dihidrofolato reduktazės aktyvumo bakterijose slopinimas, kad dihidrofolatas nebūtų redukuojamas į tetrahidrofolatą.Kadangi folio rūgšties sintezė yra pagrindinė nukleorūgščių biosintezės dalis, todėl produktas užkerta kelią bakterijų nukleorūgščių ir baltymų sintezei.Be to, trimetoprimo (TMP) jungimosi afinitetas su bakteriniu dihidrofolato reduktazės fermentu yra penkis kartus stipresnis nei su žinduolių dihidrofolato reduktaze.Jo derinys su sulfatais gali sukelti dvigubą folio rūgšties biosintezės bakterijų metabolizmo blokavimą, todėl atsiranda sinergetinis poveikis, kuris sustiprins sulfatų vaistų antibakterinį aktyvumą, o antibakterinį poveikį gali paversti baktericidiniu poveikiu, kuris sumažina atsparumą vaistams. padermės.Be to, produktas taip pat gali sustiprinti įvairių kitų antibiotikų (pvz., tetraciklino, gentamicino) antibakterinį poveikį.