Produktai

Telitromicinas pirmą kartą buvo pradėtas naudoti Vokietijoje kaip vieną kartą per parą vartojamas geriamasis kvėpavimo takų infekcijų, įskaitant bendruomenėje įgytą pneumoniją, ūminį bakterinį lėtinio bronchito paūmėjimą, ūminį sinusitą ir tonzilitą/faringitą, gydymas.Šis pusiau sintetinis natūralaus makrolido eritromicino darinys yra pirmasis rinkoje parduodamas ketolidas – nauja antibiotikų klasė, kurioje vietoj L-kladinozės grupės yra C3-ketonas.14-nario žiedo antibakterinis agentas neleidžia bakterijų baltymų sintezei, prisijungdamas prie dviejų bakterijų ribosomų 50S subvieneto domenų.Jis rodo stiprų in vitro aktyvumą prieš įprastus kvėpavimo takų patogenus, įskaitant Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ir Streptococcus pyogenes, taip pat kitus netipinius patogenus.3-keto grupė suteikia didesnį rūgštinį stabilumą ir sumažina atsparumo makrolidams-linkozamidui-streptograminui B indukciją, kuri dažnai stebima vartojant makrolidus.Atrodo, kad pakeista C11-C12 karbamato liekana ne tik padidina afinitetą ribosomų surišimo vietai, bet ir stabilizuoja junginį prieš esterazės hidrolizę ir išvengia atsparumo dėl makrolidų pašalinimo iš ląstelės ištekėjimo siurbliu, koduojamu mef geno tam tikruose patogenuose. .Telitromicinas yra ir konkurencinis CYP3A4 inhibitorius, ir substratas.Tačiau, skirtingai nuo kai kurių makrolidų, tokių kaip troleandomicinas, jis nesudaro stabilaus slopinamojo CYP P-450 Fe2+-nitrozoalkano metabolito komplekso, kuris gali būti toksiškas kepenims.Vaistas gerai toleruojamas ir gerai pasiskirsto plaučių audiniuose, bronchų sekrete, tonzilėse ir seilėse.Pasirodo, kad jis yra labai koncentruotas polimorfonuklearinių neutrofilų azurofilų granulėse, taip palengvinant jo patekimą į fagocituotas bakterijas.