Produktai

Daugiafunkciniai junginiai vis dažniau naudojami efektyviam sudėtingų ligų gydymui.Čia aprašome naujos klasės shogaol-huprine hibridų, turinčių pasiekti kelis pagrindinius Alzheimerio ligos taikinius, dizainą ir sintezę.Hibridai buvo tiriami in vitro dėl jų slopinimo prieš žmogaus acetilcholinesterazę ir butirilcholinesterazę bei antioksidacinį aktyvumą (ABTS.+, DPPH ir Folin-Ciocalteu tyrimai), o nepažeistose Escherichia coli ląstelėse dėl jų Aβ42 ir tau antiagregacinio aktyvumo.Taip pat buvo įvertintas jų įsiskverbimas į smegenis (PAMPA-BBB tyrimas).Nors hibridai nėra tokie stiprūs AChE inhibitoriai ar antioksidantai, kaip atitinkamai pirminis huprinas Y ir [4]-shogaolis, jie vis tiek pasižymi labai stipriu anticholinesterazės ir antioksidaciniu poveikiu ir yra daug stipresni Aβ42 ir tau antiagregaciniai agentai nei pirminiai junginiai.Apskritai Shogaol ir Huprine hibridai pasirodo kaip įdomūs smegenims pralaidūs daugiataškiai anti-Alzheimer vedliai.

Skirtingo poliškumo ekstraktai, gauti iš įvairių Seseli rigidum augalų dalių (šaknų, lapų, žiedų ir vaisių), buvo tiriami skirtingais antioksidaciniais tyrimais: DPPH ir ABTS radikalų sunaikinimo aktyvumu, bendros redukcijos galios metodu, taip pat pagal bendrą flavonoidų ir polifenolių kiekį. .Visų augalų dalių eteriniai aliejai pasižymėjo silpnomis antioksidacinėmis savybėmis.Tirtų ekstraktų slopinimo koncentracijos diapazonas nuo bakterijų Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus ir Candida albicans bei Aspergillus niger grybų buvo 0,01-1,50 mg/ml, o mikrobicidų – 0,02-3,00 mg/m.Sąveikaujant su cholinesteraze, visi eteriniai aliejai buvo veiksmingi kaip inhibitoriai.Didžiausią slopinimo procentą, palyginti su žmogaus ir arklio cholinesteraze, parodė šaknų eterinis aliejus (atitinkamai 38,20% ir 48,30%) tarp aliejų ir šaknų heksano ekstraktas (atitinkamai 40,56% ir 50,65%).Visų augalų dalių eteriniai aliejai ir lakieji komponentai buvo identifikuoti GC, GC-MS ir headspace / GC-MS.Statistinė rezultatų visumos analizė parodė, kad šaknų eterinio aliejaus sudėtis labai skyrėsi nuo kitų augalo dalių eterinių aliejų.Atsižvelgiant į visas tirtas veiklas, šaknies heksano ekstraktas pasižymėjo geriausiomis bendromis savybėmis.Naudojant didelio efektyvumo skysčių chromatografiją, sujungtą su didelės skiriamosios gebos masių spektrometrija, 30 gausiausių sudedamųjų dalių buvo nustatytos skirtingo poliškumo ekstraktuose.Identifikuotų sudedamųjų dalių buvimas buvo susijęs su pastebėtu specifiniu biologiniu aktyvumu, tokiu būdu nurodant junginius, kurie gali būti atsakingi už kiekvieną rodomą aktyvumą.