Produktai

Karboanhidrazės aktyvatoriai: pirmasis žmogaus sekrecinės izoformos VI aktyvacijos tyrimas su aminorūgštimis ir aminais.

Žmogaus karboanhidrazės (hCA, EC 4.2.1.1) sekrecinis izocimas hCA VI buvo klonuotas, ekspresuojamas ir išgrynintas bakterinės ekspresijos sistemoje.CO(2) hidratacijos reakcijos kinetikos parametrai parodė, kad hCA VI ak(cat) yra 3,4 x 10(5)s(-1), o k(cat)/K(M) – 4,9 x 10(7) M (-1)s(-1) (esant pH 7,5 ir 20 laipsnių C).hCA VI turi reikšmingą fiziologinės reakcijos katalizinį aktyvumą, tokio paties dydžio kaip visur esanti izoforma CA I arba transmembraninis, su naviku susijęs izofermentas CA IX.Įrodyta, kad amino rūgščių ir aminų serija veikia kaip CA VI aktyvatoriai, kurių veiksmingumas skiriasi.l-His, l-Trp ir dopaminas parodė silpną CA VI aktyvinamąjį poveikį (K(A)s 21-42 mikroM diapazone), o d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotoninas , o kai kurie piridil-alkilaminai buvo geresni aktyvatoriai, kurių K(A)s svyravo nuo 13 iki 19 mikroM.Geriausi CA VI aktyvatoriai buvo l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe ir histaminas, kurių K(A) svyravo nuo 1,23 iki 9,31 mikroM.Visi šie aktyvatoriai sustiprina k(cat), neturėdami jokios įtakos K(M), dalyvaudami greičio nustatymo etape kataliziniame cikle, protonų perdavimo reakcijose tarp fermento aktyvios vietos ir aplinkos.