Produktai

T2DM, ligos, kuriai būdingas dvigubas salelių ląstelių disfunkcijos ir atsparumo insulinui defektas, gydymo metodai apima vaistus, kurie padidina insulino sekreciją kasoje (sekretagogai), agentus, kurie padidina organų taikinių jautrumą insulinui (sensibilizatoriai) ir agentai, kurie sumažina gliukozės absorbcijos greitį iš virškinimo trakto. Liraglutidas, GLP-1 receptorių agonistas, norintis patekti į rinką, turi 97 % homologiją su GLP-1, kai pakeičiamos tik dvi aminorūgštys ir pridedama riebalų rūgščių šoninė grandinė.Tiksliau, lizinas 34 padėtyje buvo pakeistas argininu, o lizinas 26 padėtyje buvo modifikuotas C16 acilo grandine per glutamoilo tarpiklį.Liragliutido atsparumas DPP-4 skilimui kyla dėl jo polinkio formuotis micelėms ir jungtis prie albumino.Skirtingai nuo jo pirmtako eksenatido, kurį reikia sušvirkšti po oda po du kartus per dieną prieš pirmąjį ir paskutinį dienos valgymą, liragliutidas patvirtintas kaip vieną kartą per parą vartojamas gydymo režimas ir gali būti vartojamas kartu su metforminu arba sulfonilkarbamidu pacientams, kurių glikemijos kontrolė yra nepakankama. monoterapija arba kombinuota dviguba terapija.Jis taip pat patvirtintas kartu su dvejopu gydymu metforminu ir tiazolidindionu pacientams, kurių glikemijos kontrolė yra nepakankama.Liragliutido klonuoto žmogaus GLP-1 receptoriaus surišimo stiprumas buvo 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1).