Natrio heparinas Cas: 9041-08-1 balti arba beveik balti, higroskopiniai milteliai
| Katalogo numeris | XD90184 |
| produkto pavadinimas | Natrio heparinas |
| CAS | 9041-08-1 |
| Molekulinė formulė | C12H17NO20S3 |
| Molekulinė masė | 591,45 |
| Išsami informacija apie saugojimą | 2–8 °C |
| Suderintas tarifų kodeksas | 30019091 |
Produkto Aprašymas
| Išvaizda | balti arba beveik balti higroskopiniai milteliai |
| Assay | 99 % |
| Specifinis sukimasis | Sausos prekės turi būti ne žemesnės kaip +50° |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Bakterinis endotoksinas | Mažiau nei 0,01 TV tarptautiniam heparino vienetui |
| Likęs tirpiklis | Pagal vidinio standarto metodą su smailės ploto apskaičiavimu metanolis, etanolis, acetonas ir, savo ruožtu, 0,3%, 0,5% ar mažiau |
| Likučiai užsidegus | 28,0–41,0 % |
| Natrio | 10,5–13,5 % (džiovinta medžiaga) |
| Baltymas | < 0,5 % (džiovinta medžiaga) |
| Azotas | 1,3–2,5 % (džiovinta medžiaga) |
| Nukleotidinės priemaišos | 260nm<0,10 |
| Sunkusis metalas | ≤ 30 ppm |
| Tirpalo skaidrumas ir spalva | Tirpalas turi būti skaidrus bespalvis;Tokie kaip drumstumas, ultravioletinių spindulių matoma spektrofotometrija, absorbcijos, kai bangos ilgis 640 nm, nustatymas neturi būti didesnis kaip 0,018;Pavyzdžiui, spalva, palyginti su standartine kolorimetrine skysta geltona spalva, neturi būti gilesnė |
| Susijusi medžiaga | Dermatano sulfato ir chondroitino sulfato suma: ne didesnė už atitinkamos smailės aerozolį chomatogramoje, gautoje naudojant etaloninį tirpalą.Bet kokia kita priemaiša: neaptikta jokių kitų smailių, išskyrus smailes dėl determatano sulfato ir chondroitino sulfato. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Skysčių chromatografija | Kontrolinio mėginio tirpalo chromatogramoje dermatano sulfato (smailės aukštis ir heparinas bei dermatano sulfatas) santykis tarp smailių slėnio aukščių turi būti ne mažesnis kaip 1,3, gautas bandomojo tirpalo sulaikymo trukme ir forma panaši į pagrindinę smailę chromatogramoje, gautą etaloninis sprendimas.Išlaikymo trukmės santykinis nuokrypis neturi viršyti 5 % |
| Molekulinė masė ir molekulinės masės pasiskirstymas | Svorio vidutinė molekulinė masė turi būti 15 000 - 19 000. Didesnė nei 24 000 klasės molekulinė masė neturi būti didesnė kaip 20 %, 8 000 - 16 000 molekulinė masė, 24 000 - 16 000 santykio molekulinė masė neturi būti mažesnė nei 1 |
| sausas svorio metimas | ≤ 5,0 % |
| Mikroorganizmai | Bendras gyvybingas aerobinis skaičius: <10³ cfu/g.Grybai/mielės <10² cfu/g |
| anti-faktorius IIa | ≥180 TV/mg |
Heparinas, natrio druska yra heparino polimeras, kuris sukelia pagrindinį antikoaguliacinį poveikį aktyvindamas antitrombiną.Šis aktyvinimas sukelia ATIII konformacinius pokyčius ir leidžia padidinti jo reaktyviosios vietos kilpos lankstumą.Heparinas yra labai sulfatuotas glikozaminoglikanas, kuris apsaugo nuo krešulių susidarymo.Heparinas, natrio druska taip pat yra RyR ir ATIII aktyvatorius.
Fizinės ir cheminės savybės: Natrio heparinas yra balti arba beveik balti milteliai, bekvapiai, higroskopiški, tirpūs vandenyje, netirpūs organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir acetonas.Jis turi stiprų neigiamą krūvį vandeniniame tirpale ir gali susijungti su kai kuriais katijonais, sudarydamas molekulinius kompleksus.Vandeniniai tirpalai yra stabilesni, kai pH 7.
Antikoaguliantas: natrio heparinas yra antikoaguliantas, mukopolisacharidas, gliukozamino sulfato natrio druska, išgaunama iš kiaulių, galvijų ir avių žarnyno gleivinės ir išskiriama iš žmogaus kūno putliųjų ląstelių.Ir natūraliai egzistuoja kraujyje.Natrio heparinas atlieka trombocitų agregacijos ir sunaikinimo prevencijos funkcijas, slopina fibrinogeno pavertimą fibrino monomeru, slopina tromboplastino susidarymą ir atsparumą susidariusiam tromboplastinui, neleidžia protrombinui virsti trombinu ir antitrombinu.Natrio heparinas gali sulėtinti arba užkirsti kelią kraujo krešėjimui tiek in vitro, tiek in vivo.Jo veikimo mechanizmas yra labai sudėtingas ir turi įtakos daugeliui krešėjimo proceso grandžių.Jo funkcijos yra šios: ①slopina tromboplastino susidarymą ir funkcionavimą, tokiu būdu neleidžiant protrombinui virsti trombinu;②didesnėmis koncentracijomis jis slopina trombiną ir kitus krešėjimo faktorius, neleidžia fibrinogenui tapti fibrino baltymu;③ gali užkirsti kelią trombocitų agregacijai ir sunaikinimui.Be to, natrio heparino antikoaguliantas vis dar yra susijęs su neigiamai įkrautu sulfato radikalu jo molekulėje.Teigiamai įkrautos šarminės medžiagos, tokios kaip protaminas ar toluidino mėlynasis, gali neutralizuoti jo neigiamą krūvį, todėl gali slopinti jo antikoaguliaciją.poveikis.Kadangi heparinas gali aktyvuoti ir atpalaiduoti lipoproteinų lipazę in vivo, hidrolizuoti chilomikronų trigliceridus ir mažo tankio lipoproteinus, todėl turi ir hipolipideminį poveikį.Natrio heparinu galima gydyti ūminę tromboembolinę ligą, diseminuotą intravaskulinę koaguliaciją (DIK).Pastaraisiais metais buvo nustatyta, kad heparinas šalina kraujo lipidus.Injekcija į veną arba gili injekcija į raumenis (arba poodinė injekcija), 5000–10 000 vienetų kiekvieną kartą.Heparino natrio druska yra mažiau toksiška, o polinkis į spontanišką kraujavimą yra didžiausia heparino perdozavimo rizika.Neveiksmingas per burną, jis turi būti skiriamas injekcijomis.Injekcija į raumenis arba poodinė injekcija labiau dirgina, kartais gali pasireikšti alerginės reakcijos, o perdozavus net gali sustoti širdis;kartais trumpalaikis plaukų slinkimas ir viduriavimas.Be to, tai vis tiek gali sukelti spontaniškus lūžius.Ilgalaikis vartojimas kartais gali sukelti trombozę, kuri gali būti antikoaguliazės III išsekimo pasekmė.Heparino natrio druska draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra polinkis kraujuoti, sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas, sunki hipertenzija, hemofilija, intrakranijinis kraujavimas, pepsinė opa, nėščioms moterims ir po gimdymo, visceraliniai navikai, traumos ir operacijos.
Naudojimas: Biocheminis tyrimas, naudojamas siekiant užkirsti kelią protrombino pavertimui trombinu, turintis antitrombozinį poveikį.
Naudojimas: natrio heparinas yra mukopolisacharidinis biocheminis vaistas, ekstrahuojamas iš kiaulių žarnyno gleivinės, pasižymintis stipriu antikoaguliantiniu poveikiu.Mclcanas atrado šlaunikaulio mukopolisacharidą hepariną šunų kepenų audinyje, tirdamas kraujo krešėjimo mechanizmą.Brinkous ir kt.įrodė, kad heparinas turi antikoaguliantų.Po to, kai heparinas pirmą kartą buvo naudojamas kaip antikoaguliantas klinikinėje praktikoje, jis sulaukė dėmesio iš viso pasaulio.Nors jis turi daugiau nei 60 metų klinikinio naudojimo istoriją, iki šiol nėra produkto, galinčio jį visiškai pakeisti, todėl jis vis dar yra vienas svarbiausių antikoaguliantų ir antitrombozinių biocheminių vaistų.Jis turi platų panaudojimo spektrą medicinoje.Jis vartojamas ūminiam miokardo infarktui ir patogeniniam hepatitui gydyti.Jis gali būti naudojamas kartu su ribonukleino rūgštimi, siekiant padidinti hepatito B veiksmingumą. Jis gali būti naudojamas kartu su chemoterapija, siekiant išvengti trombozės.Jis gali sumažinti lipidų kiekį kraujyje ir pagerinti žmogaus imuninę funkciją.taip pat turi tam tikrą poveikį.Mažos molekulinės masės natrio heparinas turi antikoaguliantinį Xa faktoriaus aktyvumą.Farmakodinamikos tyrimai parodė, kad mažos molekulinės masės natrio heparinas slopina trombų susidarymą ir arterioveninę trombozę in vivo ir in vitro, tačiau mažai veikia krešėjimo ir fibrinolizės sistemą, todėl turi antitrombozinį poveikį.kraujavimo tikimybė yra mažesnė.Nefrakcionuotas heparinas yra įvairių aminogliukano glikozidų mišinys, galintis sulėtinti arba užkirsti kelią kraujo krešėjimui tiek in vitro, tiek in vivo.Jo antikoaguliacinis mechanizmas yra sudėtingas ir turi įtakos visiems krešėjimo aspektams.Įskaitant protrombino slopinimą paverčiant trombinu;trombino aktyvumo slopinimas;trukdyti fibrinogenui virsti fibrinu;užkirsti kelią trombocitų agregacijai ir sunaikinimui.Heparinas vis tiek gali sumažinti lipidų kiekį kraujyje, mažinti MTL ir VLDL, padidinti DTL, keisti kraujo klampumą, apsaugoti kraujagyslių endotelio ląsteles, užkirsti kelią aterosklerozei, skatinti kraujotaką ir pagerinti vainikinių arterijų kraujotaką.
Naudojimas: Biocheminiai tyrimai, siekiant užkirsti kelią protrombino pavertimui trombinu.
Naudojimas: naudojamas kraujo krešėjimui atitolinti ir užkirsti kelią
